聚乙二醇分类

聚乙二醇分类

根据合成几何形状、分子量、特定官能团和应用等因素,聚乙二醇可以分为不同类型。聚乙二醇PEG 连接体广泛用于改善生物共轭复合物的理化性质。

聚乙二醇分类 1:基于合成几何形状

聚乙二醇分类

以下是基于合成几何形状的一些常见类型的聚乙二醇 PEG 连接体:

1. 线性聚乙二醇 PEG:线性 PEG 连接体由单个 PEG 链组成,无需任何额外修饰。它们通常用于增加疏水分子的溶解度或在生物共轭反应中分隔官能团。

2.支链 PEG:支链聚乙二醇 PEG 连接体具有在中心点连接的多个 PEG 链。与线性 PEG 相比,它们提供了更大的空间位阻,并且可以提供更高的溶解度。支化 PEG 可以使用各种方法合成,例如树枝状聚合或超支化聚合技术。

3.异双功能PEG:异双功能PEG接头在PEG链的每一端具有不同的官能团。这些接头允许两个不同分子或表面之间的选择性缀合。例如,PEG链的一端可具有胺基以与羧基反应,而另一端可具有硫醇基以与马来酰亚胺基反应。

4.同双功能 PEG:同双功能 PEG 连接体在 PEG 链的两端具有相同的官能团。它们通常用于生物共轭反应,以交联或桥接两个相似的分子或表面。例子包括具有两个胺基团或两个硫醇基团的PEG链。

5.可切割的接头可切割的PEG接头在PEG链内具有特定的化学键,可以在某些条件下选择性地切割。这些接头允许控制释放所连接的分子或实体。可裂解的PEG接头的实例包括可在还原剂存在下裂解的基于二硫键的接头或在酸性条件下降解的pH敏感接头。

6.聚乙二醇化脂质:聚乙二醇化脂质是连接至脂质分子的PEG接头。这些连接体通常用于脂质体制剂和药物递送系统,以提高稳定性、延长循环时间并增强生物相容性。

聚乙二醇分类 2:基于分子量

聚乙二醇(PEG)可分为低、中、高分子量:

1.低分子量PEG(例如PEG-200、PEG-400)主要用作:

• 溶剂和渗透促进剂:在药物制剂中充当溶剂,促进活性成分的溶解,提高稳定性和溶解度。它还增强口服药物的渗透性和吸收,从而提高生物利用度。

• 增溶剂:低分子量PEG可增强水溶性药物的相容性,促进其溶解,提高生物利用度和稳定性。

2、中等分子量的PEG(如PEG-600、PEG-1000)在医药领域有着广泛的应用,包括:

• 药物输送系统:用于纳米颗粒药物载体和控释系统的配制。调整 PEG 的分子量和比例可以控制药物输送并增强治疗效果。

• 蛋白质稳定剂:中等分子量的PEG 作为蛋白质的稳定剂,延长其在体内的半衰期,防止失活、聚集和降解。

• 眼部给药:用于滴眼剂和眼膏剂的配制,增强药物在眼表的粘附和渗透性,从而提高治疗效果。

3、高分子量PEG(如PEG-2000及以上)应用于以下领域:

• 缓释系统:用于开发缓释药物输送系统,允许逐渐、延长药物释放,减少给药频率,提高患者便利性。

• 生物医用材料:高分子量PEG用作生物医用材料的涂层或基质,具有优异的生物相容性和蛋白质排斥特性,促进组织再生和修复。

聚乙二醇分类3:基于官能团

聚乙二醇 PEG 连接体还可根据 PEG 链中存在的特定官能团进行分类。以下是基于功能的一些常见 PEG 连接子类型:

1. 胺端 PEG ( NH2-PEG ):在这种类型的 PEG 连接体中,胺基 (-NH2) 存在于 PEG 链的一端或两端。 NH2-PEG 连接体通常用于与羧基或活化酯发生反应,从而形成酰胺键。

2. 羧基末端的 PEG ( COOH-PEG ):在此类接头中,羧基 (-COOH) 存在于 PEG 链的一端或两端。 COOH-PEG 连接体可以与胺基反应或被激活以进行酰胺化或肽偶联等反应。

3. 硫醇封端的 PEG ( SH-PEG ):硫醇基团 (-SH) 存在于 PEG 链的一端或两端。 SH-PEG 连接体可以与马来酰亚胺基团反应或用于硫醇-二硫化物交换反应。

4.羟基封端的PEG(OH-PEG):羟基(-OH)存在于PEG链的一端或两端。 OH-PEG 连接体可用于与活化酯、环氧化物或其他官能团的反应。

5.马来酰亚胺封端的PEG(马来酰亚胺-PEG:马来酰亚胺基团(-C4H2S-CH=CH2)存在于PEG链的一端或两端。马来酰亚胺-PEG 连接体通过硫醇-马来酰亚胺反应选择性地与硫醇基团反应,形成稳定的硫醚键。

6. 叠氮封端的 PEG ( Azido-PEG ):叠氮基团 (-N3) 存在于 PEG 链的一端或两端。叠氮基-PEG 连接基可以参与点击化学反应,例如铜催化的叠氮化物-炔环加成 (CuAAC)。

7. 炔基封端的 PEG ( Alkyne-PEG ): 炔基 (-C≡CH) 存在于 PEG 链的一端或两端。炔烃-PEG 连接体可以参与点击化学反应,例如与含叠氮分子的 CuAAC。

8. 二硫键封端的 PEG (SS-PEG):二硫键 (-SS-) 存在于 PEG 链中,通常位于末端。 SS-PEG 连接体用于可裂解或氧化还原响应的应用,其中二硫键可以在还原条件下选择性裂解。

聚乙二醇分类 4:基于应用

PEG 连接器具有广泛的应用领域,每个领域都有特定的要求。以下是按应用分类的一些常见 PEG 连接体类型:

药物输送系统:

A。隐形 PEG:这些接头通常是长 PEG 链(例如 PEG 2000),用于为载药纳米颗粒或脂质体提供保护涂层或“隐形”效果,减少其被免疫系统清除并延长循环时间。
b.可裂解的 PEG:可裂解的 PEG 连接体,例如基于二硫键的连接体,可用于设计刺激响应药物递送系统,该系统在特定条件下(例如还原环境或细胞内)释放有效负载。

生物共轭和蛋白质工程:

A。同型双功能 PEG:两端带有胺基、羧基或硫醇基团的同型双功能 PEG 连接体通常用于交联或桥接两个相似的分子,例如蛋白质或肽。
b.异双功能 PEG:异双功能 PEG 连接体两端具有不同的官能团,可实现两个不同分子之间的选择性缀合。它们经常用于生物偶联反应,例如蛋白质标记或抗体药物偶联物 (ADC)。
C。马来酰亚胺-PEG:马来酰亚胺封端的 PEG 连接体与硫醇基团发生特异性反应,使其可用于与蛋白质或肽中的半胱氨酸残基进行位点特异性缀合。
d. NHS-PEG:用 N-羟基琥珀酰亚胺 (NHS) 酯基团功能化的 PEG 连接体可进行胺选择性反应,使其在蛋白质标记和生物共轭化学中具有重要价值。

表面改性和生物材料:

A。聚乙二醇化脂质:聚乙二醇化脂质接头通常用于修饰脂质体或纳米颗粒,增强其在药物递送系统中的稳定性、生物相容性和循环时间。
b.抗粘附 PEG:具有抵抗蛋白质吸附或细胞附着的末端基团的 PEG 连接体用于生物材料或医疗器械的涂层,以减少生物污垢并增强生物相容性。
C。点击化学工具– 兼容的 PEG:具有叠氮基或炔基的 PEG 连接体促进点击化学反应,从而实现生物分子的高效和特异性缀合或表面功能化。


N-(ACID-PEG3)-N-BIS(PEG3-AMINE) CAS : 2183440-35-7简介

N-(ACID-PEG3)-N-BIS(PEG3-AMINE) CAS : 2183440-35-7简介

N-(ACID-PEG3)-N-BIS(PEG3-AMINE)


  • CAS : 2183440-35-7


N-(ACID-PEG3)-N-BIS(PEG3-AMINE)  CAS : 2183440-35-7简介

  • 产品纯度:
    ≥95%

  • 分子式:
    C25H53N3O11

  • 分子量:
    571.704

  • 推荐储存条件:
    -5°C 保存,干燥,避免阳光照射。

  • 用途:
    应用于医学研究、药物释放、纳米技术和新材料研究、细胞培养。在研究配体、多肽合成支持物、接枝高分子化合物、新材料以及聚乙二醇改性功能涂层等方面的活性化合物。

单分散 N-(acid-PEG3)-N-bis(PEG3-amine) 是一种 3 臂 PEG 试剂,可与活化的 NHS 酯发生反应,羧酸基团 (COOH) 在 HATU 或存在下可与伯胺基团发生反应EDC。

氨基 PEG 的酰胺偶联方案

氨基 PEG 的酰胺偶联方案

当PH值为7-9时,不需要偶联剂,PEG胺能与NHS酯有效反应。

氨基 PEG 的酰胺偶联方案

(1)将含有小分子的胺缓慢溶解在有机溶剂中,如DMF、CH2Cl2、DMSO、THF或其他溶剂。
(2)根据反应动力学,在连续搅拌下将含NHS的化合物以1:1或2:1当量mmol添加到反应混合物中。
(3)根据底物的性质搅拌反应混合物3-24小时,并通过LC-MS或TLC板监测。
(4)最终产物可以通过常规的有机合成或柱纯化来分离。

氨基 PEG 的酰胺偶联方案

比例1:1当量
偶联剂可以是EDC、DCC、HATU。 EDC 交联在酸性 (pH 4.5) 条件下很有效。
(1)开瓶前将EDC和羧酸保持至室温。
(2) 将 100mg 每种试剂(约 100μL)溶解在所需量的可与水混溶的无水溶剂(如 DMF 或 DMSO)中,制备羧酸储备溶液。
(3)将适量的EDC和含胺分子加入适量的活化缓冲液中的羧化表面,并在室温下反应15分钟。
(4)加入DTT猝灭EDC。注意:对于易于清洁的表面,可以跳过淬火步骤,并用偶联缓冲液清洗表面,以去除任何残留的 EDC 和 NHS。
(5)将缀合物缓冲液中制备的羧酸混合物添加至活化的表面并在室温下反应2小时。
(6) 加入羟胺或另一种含胺缓冲液以猝灭反应。羟胺水解固体表面上未反应的 NHS 并形成羟基盐。其他猝灭方法包括添加三聚氰胺、赖氨酸、甘氨酸或乙醇胺;然而,这些含伯胺的化合物可以修饰羧基。 (注:新引入的羧基可以通过重复步骤4和5进一步修饰)
(7) 将偶联缓冲液中制备的所需含胺底物添加到活化的表面,并在室温下反应2小时。
(8) 按照步骤7所述猝灭反应。

PEG连接体的应用

PEG连接体的应用

PEG(聚乙二醇)连接体是一种用于将两个或多个分子连接在一起的化合物。 PEG 是一种水溶性聚合物,常用于各种生物医学应用,包括药物输送和分子缀合。

在药物递送中,PEG 连接体可用于修饰治疗分子的特性,例如提高其稳定性、降低毒性和改善其药代动力学。例如,PEG接头可以连接至治疗分子以增加其在血流中的半衰期,从而提高其功效并降低给药频率。

在药物递送中使用PEG连接体的效果取决于具体应用和PEG连接体本身的性质。一般来说,PEG连接体可以增加治疗分子的稳定性和半衰期,降低毒性并改善药代动力学。此外,PEG连接体可用于将药物靶向特定组织或细胞,提高治疗的特异性并减少副作用。

值得注意的是,在药物递送中使用PEG连接体并非没有争议,并且人们一直担心PEG化药物的安全性。然而,绝大多数聚乙二醇化药物已被证明是安全且耐受性良好的,它们的使用仍然是开发针对多种疾病的新疗法和改进疗法的重要工具。

在分子缀合中,PEG 连接体用于将治疗分子连接到靶向剂(例如抗体或肽),以提高治疗的特异性和功效。例如,可以使用PEG接头将抗体或肽缀合至治疗分子,从而允许治疗分子靶向特定蛋白质或细胞类型。这可以提高治疗的特异性,并通过减少脱靶效应来减少副作用。

PEG 连接体还可用于修饰治疗分子的物理特性,例如增加其溶解度或降低其免疫原性。例如,PEG接头可以连接到治疗分子以增加其溶解度,这可以改善其药代动力学并降低毒性。

除了用于药物递送和分子缀合之外,PEG 连接体还用于各种其他生物医学应用,例如纳米颗粒的制备以及蛋白质和酶的修饰。

总之,PEG 连接子在开发针对多种疾病的新疗法和改进疗法中发挥着重要作用。它们能够改变治疗分子的特性并提高治疗的特异性和功效,这使得它们成为对抗癌症以及其他疾病的重要工具。随着研究和开发的不断进行,PEG 连接体的使用可能会继续增长,从而为患者开发出更有效、更安全的疗法。

AxisPharm 有超过 5,000 种高纯度PEG 试剂库存。长度和功能的广泛选择将为制药和生物技术研发的聚乙二醇化、生物共轭、交联、ADC 药物开发以及生物标记提供支持。

叠氮-八聚乙二醇(N3-PEG8-OH)介绍

叠氮-八聚乙二醇(N3-PEG8-OH)介绍

叠氮-八聚乙二醇

英文名称:N3-PEG8-OH

  • CAS : 352439-36-2


叠氮-八聚乙二醇(N3-PEG8-OH)介绍
  • 中文别名:
    23-叠氮基-3,6,9,12,15,18,21-七氧杂二十三烷-1-醇

  • 英文别名:
    Azido-PEG8-Hydroxy
    O-(2-Azidoethyl)heptaethyleneglycol
    3,6,9,12,15,18,21-heptaoxatricosan-1-ol,23-azide
    Azide-PEG8-Alcohol
    2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-Azidoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethanol

  • 产品纯度:
    ≥95%

  • 分子式:
    C16H33N3O8

  • 分子量:
    395.45

  • 推荐储存条件:
    -5°C 保存,干燥,避免阳光照射。

  • 用途:
    应用于医学研究、药物释放、纳米技术和新材料研究、细胞培养。在研究配体、多肽合成支持物、接枝高分子化合物、新材料以及聚乙二醇改性功能涂层等方面的活性化合物。

单分散叠氮化物-PEG8-醇 (N3-PEG8-OH) 是一种带有叠氮化物 (N3) 和末端羟基 (OH) 基团的点击化学试剂。叠氮基团可通过点击化学与炔烃、BCN、DBCO 发生反应,产生稳定的三唑键。羟基(OH)基团能够进一步衍生化或被其他官能团取代。